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KRAS mutant

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By Targets:	Akt (1) Apoptosis (5) ATTECs (1) Autophagy (3) ERK (3) Farnesyl Transferase (2) Ferroptosis (1) GLUT (1) Isotope-Labeled Compounds (1) MDM-2/p53 (1) MEK (1) Molecular Glues (1) p38 MAPK (1) Phosphatase (2) Phosphodiesterase (PDE) (1) Polo-like Kinase (PLK) (1) PROTACs (1) Raf (5) Ras (41) SHP2 (1)
By Research Areas:	Cancer (64) Inflammation/Immunology (2)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-153724

BI-2865	Ras	Cancer
BI-2865 是一种非共价的泛-*KRAS* 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，K_D 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC₅₀: 大约为 140 nM)。

HY-122914

KRAS inhibitor-3	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-3 是一种 *KRAS* 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型和致癌型 KRAS 突变体 (K_D: KRAS WT 为 0.28 μM，KRAS G12C 为 0.63 μM，KRAS G12D 为 0.37 μM，KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。

HY-19706

ARS-853 2 篇文献验证	Ras Apoptosis	Cancer
ARS-853 是选择性，共价的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。

HY-132920

KRAS mutant protein inhibitor 1	Ras	Cancer
KRAS mutant protein inhibitor 1 是一种用于癌症潜在研究的 *KRAS* 突变蛋白抑制剂。

HY-124761

Poloppin	Polo-like Kinase (PLK) Autophagy	Cancer
Poloppin 是一种有效的细胞渗透抑制剂，可抑制有丝分裂的 polo 样激酶 (PLK) (IC₅₀=26.9 μM)，并可通过Polo-box 结构域 (PBD) 阻止蛋白之间的相互作用 (K_d= 29.5 μM)。Poloppin 选择性地杀死表达突变 KRAS 的细胞，增强有丝分裂中的死亡。Poloppin 可用作 KRAS 突变型癌症的研究，可作为单一试剂，或与 c-MET 抑制剂联合使用。

HY-108887

Anticancer agent 124	Raf	Cancer
Anticancer agent 124 是一种有口服活性、高选择性的有效的广泛 RAF 抑制剂。Anticancer agent 124 抑制 BRAF V600E，NRAS 和 KRAS 突变肿瘤细胞的 MAPK 信号传导。

HY-134813

MRTX1133 3 篇文献验证	Ras	Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 K_D 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

HY-157458

PDEδ autophagic degrader 1	ATTECs Phosphodiesterase (PDE) Autophagy	Cancer
PDEδ autophagic degrader 1 (compound 12c) 是一种有效的 PDEδ 自噬降解剂。PDEδ autophagic degrader 1 通过溶酶体介导的自噬降低 PDEδ 蛋白水平，而不影响 PDEδ mRNA 表达。PDEδ autophagic degrader 1 抑制 KRAS 突变胰腺癌细胞的生长。

HY-142160

GNE-9815	Raf	Cancer
GNE-9815 (化合物 7) 是一种高选择性的、具有较好口服生物利用度的泛型 RAF 抑制剂，其对 CRAF 和 BRAF 的 K_i 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 联合 MEK 抑制剂 Cobimetinib (HY-13064) 显示出协同调节 MAPK 途径的作用。GNE-9815 可用于 *KRAS* 突变型癌症的研究。

HY-122862

RAS inhibitor Abd-7 1 篇文献验证	Ras	Cancer
RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (K_d=51 nM)，是 RAS 效应蛋白相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用，阻止 RAS-效应因子相互作用，抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白与 PI3K、CRAF 和 RALGDS 以及 NRAS Q61H 和 HRAS G12V 的蛋白-蛋白相互作用。

HY-114491

Rineterkib	ERK Raf	Cancer
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。

HY-114491A

Rineterkib hydrochloride	ERK Raf	Cancer
Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。

HY-154313

Spiclomazine Clospirazine	Ras	Cancer
螺氯马嗪 Spiclomazine (Clospirazine) 是有效的突变型 *KRAS(G12C) 抑制剂，选择性抑制突变型 KRas* 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平，有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。

HY-151287

KRAS inhibitor-20	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-20 是一种 *KRas^G12C 致癌突变体的小分子抑制剂。KRAS* inhibitor-20 抑制 *KRas*^G12C 的 IC₅₀ <10 nM。

HY-162440

pan-KRAS-IN-7	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-7 (Compound 25) 是人肿瘤突变基因 *KRAS* 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.35 和 0.51 nM。

HY-162441

pan-KRAS-IN-8	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-8 (Compound 38) 是人肿瘤突变基因 *KRAS* 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.07 和 0.18 nM。

HY-162442

pan-KRAS-IN-9	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-8 (Compound 52) 是人肿瘤突变基因 *KRAS* 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.24 和 0.30 nM。

HY-162443

pan-KRAS-IN-10	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-10 (Compound 58) 是人肿瘤突变基因 *KRAS* 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.7 和 0.24 nM。

HY-18606

K-Ras G12C-IN-3	Ras	Cancer
K-Ras G12C-IN-3是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。

HY-156671

RMC-4998	Ras	Cancer
RMC-4998 是一种分子胶化合物，具有良好的抗肿瘤活性。RMC-4998 能够与 CYPA 和激活状态下的 KRAS G12C 突变体构成三元复合体。而且，与 KRAS G12C 结合的 CYPA 会阻断激活的 KRAS 突变体与下游效应蛋白产生相互作用，从而抑制促进细胞增殖的信号传导。

HY-151523

KRas G12R inhibitor 1	Ras	Cancer
KRas G12R inhibitor 1 (compound 3) 是一种 KRas G12R 选择性共价抑制剂，可以利用突变半胱氨酸的强亲核性，在 K-Ras 的 Switch II 区域不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于癌症研究。

HY-18604

K-Ras G12C-IN-1	Ras	Cancer
K-Ras G12C-IN-1是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。

HY-145022

KRAS G12C inhibitor 25	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 25 是 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 25 抑制 KRAS-G12C 突变体的 SOS1 辅助的 GDP/GTP 交换活性 (IC₅₀=0.48 nM)。详细信息请参加专利 WO2021216770A1 compound 3。

HY-156819

RMC-9805 KRAS G12D inhibitor 18	Ras	Cancer
RMC-9805 (KRAS G12D inhibitor 18) 是 KRAS G12D 抑制剂。RMC-9805 具有口服有效性，可以抑制 KRAS G12D 突变型癌细胞中的 RAS 信号传导造成诱导细胞凋亡。

HY-151999

KRASG12C IN-1	Ras	Cancer
KRASG12C IN-1 是一种有效的 KRAS^G12C 共价抑制剂，可将 KRAS^G12C 捕获在 GDP 结合状态。KRASG12C IN-1 对 KRAS 突变型非小细胞肺癌具有有效的抗肿瘤活性。

HY-156529

pan-KRAS-IN-2	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-2 (compound 6) 是一种泛抑制剂，对于 KRAS WT 和突变体（G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H），IC₅₀≤ 10 nM；对于 KRAS G13D 的 IC₅₀ 大于 10 μM。

HY-153663

TH-Z827	Ras	Cancer
TH-Z827 是一种突变型选择性 KRAS(G12D) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.4 μM。TH-Z827 不结合 KRAS(WT) 或 KRAS(G12C)。TH-Z827 阻断 KRAS(G12D)-CRAF 相互作用，IC₅₀ 值为 42 μM。

HY-112929

DT-061 5 篇以上引用文献	Phosphatase	Cancer
DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂，有潜力用于 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤的研究。

HY-128350A

FGTI-2734 mesylate	Farnesyl Transferase	Cancer
FGTI-2734 mesylate 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT) 抑制剂，对 FT 和 GGT 的 IC₅₀s 分别为 250 nM 和 520 nM。FGTI-2734 mesylate 可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。

HY-153346

RMC-6291	Ras ERK Apoptosis	Cancer
RMC-6291 是一种口服有效的 KRAS^G12C(ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRAS^G12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此，RMC-6291 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRAS^G12C(ON) 发出信号。RMC-6291 抑制 ERK 信号通路，并诱导 KRAS^G12C 突变 H358 细胞凋亡。RMC-6291 还抑制 KRAS^G12C 突变细胞的增殖，中位 IC₅₀ 为 0.11 nM。

HY-U00416

ARS-1323	Ras	Cancer
ARS-1323 是 ARS-1620 的消旋体，是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂，来自专利 WO 2015054572 A1。

HY-154959

AZD4747	Ras	Cancer
AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRAS^G12C抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。

HY-P2265

SAH-SOS1A	Ras	Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

HY-128350

FGTI-2734	Farnesyl Transferase	Cancer
FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂，对 FT 和 GGT-1 的 IC₅₀s 分别为 250 nM 和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。

HY-U00417

ARS-1630	Ras	Cancer
ARS-1630 是 ARS-1620 的低活性对映体，是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂，来自专利 WO 2015054572 A1。

HY-141807

MS21	PROTACs Akt	Cancer
MS21 是一种新型的 AKT 降解物，通过选择性地抑制 PI3K/PTEN 途径突变癌症的生长。

HY-146223

AZD4625	Ras	Cancer
AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRAS^G12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。

HY-114277A

Sotorasib racemate AMG-510 racemate	Ras p38 MAPK	Cancer
Sotorasib racemate (Compound A) 是具有口服活性的 Sotorasib (HY-114277) 外消旋体，Sotorasib 是 KRAS G12C 突变的共价抑制剂，可诱导 MAPK 通路的自适应反馈激活。Sotorasib racemate 对 KRAS G12C 诱导的癌症也具有抑制活性，并且可应用于癌症研究。

HY-139047

SW157765	GLUT	Cancer
SW157765 是一种选择性非标准葡萄糖转运蛋白 GLUT8 (SLC2A8) 抑制剂。KRAS/KEAP1 双突变 NSCLC 细胞对 SW157765 选择性敏感，这是由于 KRAS 和 NRF2 双重调节代谢和异生基因调控程序的收敛结果。

HY-W451275

HG106	Others	Cancer
HG106 是一种有效的 SLC7A11 抑制剂。 HG106 显著降低胱氨酸摄取和细胞内谷胱甘肽生物合成。 HG106 可用于 KRAS 突变型肺腺癌的研究。

HY-146243

TH-Z835	Ras Apoptosis	Cancer
TH-Z835 是一种突变型选择性 KRAS (G12D) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.6 μM。TH-Z835 抑制 mantGMPPNP/GPPNP 交换和 GPPNP/mantGMPPNP 交换。

HY-158115

NST-628	Molecular Glues Raf MEK	Cancer
NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶，能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF，并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成，有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症，并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。

HY-P2265A

SAH-SOS1A TFA	Ras	Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

HY-156498

RMC-7977	Ras	Cancer
RMC-7977 是一种可逆的三复合 RAS 抑制剂，对突变型和野生型 (WT) KRAS、NRAS 和 HRAS 变体均具有广谱活性。RMC-7977 可导致肿瘤消退，并且在多种 RAS成瘾的临床前癌症模型中具有良好的耐受性。RMC-7977 还可以抑制KRAS^G12C 癌症模型的生长。

HY-126247

BI-2852	Ras	Cancer
BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 *KRAS* 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRAS^G12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRAS^G12D 结合强度是与 KRAS ^wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。

HY-N6674

Diazepinomicin ECO-4601; TLN-4601; BU 4664L	Ras Apoptosis	Cancer
Diazepinomicin (TLN-4601) 是Micromonospora sp 的次生代谢产物，可抑制EGF 诱导的 Ras-ERK MAPK 信号通路，可诱导凋亡。是一种可用于 K-Ras 突变型的抗肿瘤活性分子。

HY-150927

G12Si-2	Ras	Cancer
G12Si-2，一种 G12Si-1 (HY-150926) 的类似物，可作为阴性对照。G12Si-2 不是 KRAS G12S 突变体的共价抑制剂。

HY-154959A

(9R,12aR)-AZD4747	Others	Cancer
(9R,12aR)-AZD4747 是 AZD4747 (HY-154959) 的非对映异构体。AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRAS^G12C 抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。

HY-126247B

(R)-BI-2852	Others	Cancer
(R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 *KRAS* 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRAS^G12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRAS^G12D 结合强度是与 KRAS ^wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。

HY-146223A

(3R,10R,14aS)-AZD4625	Others	Cancer
(3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRAS^G12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-114491

Rineterkib	Fluorescent Dyes/Probes
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P2265A

SAH-SOS1A TFA	Ras	Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

HY-P5192

KRAS G12D(8-16)	Peptides	Cancer
KRAS G12D 8-16 是突变的 KRAS G12D 8-16 肽。

HY-P3488

GADGVGKSA	Peptides	Inflammation/Immunology Cancer
GADGVGKSA 是一种突变型 KRAS G12D 9mer 肽。GADGVGKSA 作为一种免疫原性新抗原，可用于癌症免疫疗法的研究。

HY-P3486

GADGVGKSAL	Peptides	Inflammation/Immunology Cancer
GADGVGKSAL 是一种突变型 KRAS G12D 10mer 肽。GADGVGKSAL 作为一种免疫原性新抗原，可用于癌症免疫疗法的研究。

HY-P2265

SAH-SOS1A	Ras	Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-114436S

MRTX-1257-d6
MRTX-1257-d₆ 是一种氘代标记的 MRTX-1257 (HY-114436)。MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为 900 pM。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-134813

MRTX1133 3 篇文献验证		炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 K_D 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

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